Betablocker

Sammelbegriff für verschiedene Substanzen einer Wirkstoffgruppe

Verwendete Substanzen:

Acebutolol, Alprenolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Bupranolol, Carteolol, Carve-dilol, Celiprolol, Esmolol, Metoprolol, Nadolol, Nebivolol, Oxprenolol, Pindolol, Prac- tolol, Propranolol, Sotalol, Tertatolol, Timolol, (...)

Szenetypische Bezeichnungen:

(keine)

Betablocker (auch β-Blocker, Beta-Rezeptorblocker oder Be- ta-Adrenozeptor-Antagonisten genannt) bilden eine Wirk- stoffgruppe, die u.a. zur Senkung der Ruheherzfrequenz und des Blutdrucks eingesetzt werden. Die primären Anwen-dungsgebiete liegen in der Behandlung von Bluthochdruck und der Koronaren Herzkrankheit sowie von Herzinsuffizi- enz, Herzrhythmusstörungen, Hypertonie, Angina pectoris oder auch nach einem Herzinfarkt. Außerdem finden sie in der Behandlung von Angststörungen, dem Dumping-Syndrom, dem Ehlers-Danlos-Syndrom (EDS), Glaukomen, Hämangiomen, Migräne, Phäochromozytomen, Por- talen Hypertensionen (und zur Prävention von Ösophagusvarizenblutungen), Schilddrüsenüberfunktionen und Tremor ihre Anwendung.

Die ersten Betablocker kamen Anfang der 1960er-Jahre auf den Markt und im Jahre 1964 kam mit dem Propranolol der erste Wirkstoff auf den Markt, der bis heute zur Anwendung kommt.

Betablocker wirken als Antagonisten an β-Adrenozeptoren, wodurch sie die aktivie- rende Wirkung des Streßhormons Adrenalin und des Neurotransmitters Noradrena- lin auf den Sympathikus, welcher u.a. das Herz stimuliert, hemmen. Sie lassen sich in zwei Gruppen unterteilen: die kardiospezifischen β₁-Adrenozeptoren und die bronchospezifischen β₂-Adrenozeptoren. Während aktivierte β₁-Adrenozeptoren vor allem eine Steigerung der Herzleistung (Herzkraft und -frequenz) und des Blut- drucks verursachen, entspannen aktivierte β₂-Adrenozeptoren die glatte Muskulatur der Bronchien, der Blutgefäße und der Gebärmutter. Durch eine Blockade der Re- zeptoren nimmt so im Fall der β₁-Adrenozeptoren die Herzleistung ab, wodurch der Sauerstoffbedarf des Herzens gesenkt und die Durchblutung der Herzkranzgefäße, welche nur während der Diastole durchblutet werden, verbessert wird. Dies hat ei- nen positiven Effekt z.B. bei der Koronaren Herzkrankheit oder einem Herzinfarkt. Die β₁-Adrenozeptoren sind auch in den Nieren vorhanden, wo sie die Ausschüt- tung des blutdrucksteigernden Enzyms Renin steuern, was u.a. die langfristig blut- drucksenkenden Eigenschaften von Betablockern erklärt. Eine Blockade der β₂- Adrenozeptoren bewirkt eine Kontraktion der glatten Muskulatur, weshalb diese Prä- parate von Personen mit obstruktiven Atemwegserkrankungen wie z.B. Asthma bronchiale oder der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) nicht einge-nommen werden dürfen.

Chemisch gesehen sind Betablocker Phenolether von vicinalen Diolen. Die ver- schiedenen Wirkstoffe unterscheiden sich jedoch in ihrer Affinität zu den β₁- und β₂- Adrenozeptoren. Nichtselektive Betablocker (z.B. Alprenolol, Bupranolol, Carteolol, Carvedilol, Nadolol, Oxprenolol, Pindolol, Propranolol, Sotalol oder Timolol) wirken ungefähr gleich stark auf beide Rezeptortypen, während selektive Betablocker stär- ker auf einen der beiden Rezeptortypen wirken. So wirken selektive Beta-1-Blocker (z.B. Acebutolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol, Esmolol, Metoprolol oder Nebivolol) verschieden stark auf β₁-Adrenozeptoren bzw. schwächer auf β₂-Adreno-zeptoren. Diese Wirkstoffe wurden entwickelt, da die Blockade des β₁-Adrenozep- tors erwünscht bzw. jene des β₂-Adrenozeptors eher unerwünscht ist. Ein Wirkstoff, der ausschließlich den β₂-Adrenozeptor blockiert, ist nicht verfügbar. Im Gegensatz zu den Alphablockern (Antagonisten an α₁- und α₂-Adrenozeptoren) haben Beta- blocker auch große strukturelle Ähnlichkeit zu den β-Sympathomimetika, weshalb einige Betablocker auch eine geringfügig erregende (agonistische) Wirkung auf β- Adrenozeptoren haben (z.B. das nichtselektive Alprenolol, Carteolol, Oxprenolol und Pindolol sowie das β₁-selektive Acebutolol und Celiprolol). Diese Eigenschaft wird als intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) oder partielle agonistische Aktivität (PAA) bezeichnet und ist meist unerwünscht.

Betablocker zählen zu den am häufigsten verschriebenen Arzneimitteln. Der be- kannteste und mit Abstand am meisten verschriebene Wirkstoff ist das Metoprolol.

Betablocker unterliegen dem Arzneimittelgesetz (AMG) und sind nach der Arznei-mittelverschreibungsverordnung (AMVV) rezeptpflichtig. Herstellung, Einfuhr, Er- werb, Besitz (ohne Rezept) und Weitergabe/Handel sind strafbar! Außerdem stehen Betablocker für bestimmte Sportarten, die eine hohe Konzentration und präzise Be- wegungen erfordern, aufgrund ihrer leistungssteigernden Wirkung auf der Doping-liste.

Merkmale (allgemein):

- Betablocker sind u.a. als Tabletten erhältlich.

Gebrauch (allgemein):

- Je nach Erkrankung müssen Betablocker regelmäßig und teils auch lebenslang

eingenommen werden.

Wirkung (allgemein):

- Bei kranken Personen dienen Betablocker in erster Linie der Schonung des Herz-

ens und der Senkung des Blutdrucks.

- Gesunde Personen nutzen Betablocker u.a. als Dopingmittel zur körperlichen

oder geistigen Leistungssteigerung (Neuro-Enhancement oder Hirn-Doping). Wäh-

rend die körperliche Leistungssteigerung durchaus gegeben sein kann, fehlt ein

solcher Nachweis jedoch für die geistige Leistungssteigerung (siehe z.B. Meto-

prolol zum Zweck des Hirn-Dopings).

- Es kann Müdigkeit auftreten.

Gefahren (allgemein):

- Es kann zu depressiven Verstimmungen kommen.

- Es können Asthmaanfälle, AV-Überleitungsstörungen, Bradykardie (zu langsamer

Puls) und Herzinsuffizienz auftreten. Zudem können vorhandene periphere Durch-

blutungsstörungen verstärkt werden und die Symptome von Schuppenflechte kön-

nen auftreten.

- Mögliche Störungen im Glucose- und Lipidstoffwechsel können zu einer Gewichts-

zunahme führen.

- Bei Männern kann es zu Erektionsstörungen kommen.

- Die beim Absetzen oder einer Dosisanpassung auftretenden Nebenwirkungen sind

meist nur vorübergehend.

- Das Führen eines Fahrzeuges unter dem Einfluß gleich welchem Rauschmittels ist

grundsätzlich gefährlich und kann – auch wenn dies nicht dem BtMG unterliegt –

bei Auffälligkeiten im Fahrverhalten oder anderen Ausfallerscheinungen nach

§ 316 StGB (Trunkenheit im Verkehr) mit dem Entzug der Fahrerlaubnis bestraft

werden.

Safer Use (allgemein):

- Betablocker sind keine Partydroge! Und auch sonst sollten sie nur eingenommen

werden, wenn eine medizinische Notwendigkeit besteht.

- Vermeide Mischkonsum:

- In Kombination mit sympathomimetisch wirkenden Substanzen wie z.B. Amphe-

tamin (Speed), Cathinon, Cathin, Ephedrin, MDMA (Ecstasy), Methamphetamin

(Crystal) oder Methcathinon (CAT) kann es bei einigen Betablocken zu einer Er-

höhung der Dopamin-Konzentration im Gehirn kommen. Hierdurch können Be-

einträchtigungen in der Atmung und Belastungen des Herz-/Kreislaufsystems auf-

treten, was u.a. zu Herzkrämpfen (Coronarspasmen) führen kann. In Kombination

mit Kokain kann es zu einem Anstieg des Blutdrucks kommen.

- Die Kombination mit Kava kann gefährlich sein.

- In Kombination mit Calciumkanalblockern vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ

kann sich die Absenkung der Herzleistung verstärken.

- Betablocker sollten von Personen mit metabolischem Syndrom oder einer seiner

Komponenten wie Bauchfettleibigkeit, hochnormalem oder erhöhtem Plasmaglu-

cosespiegel (Blutzucker) oder pathologischer Glucosetoleranz möglichst nicht ein-

genommen werden.

- Betablocker dürfen nicht eingenommen werden, wenn eine der folgenden Erkran-

kungen vorliegen: Asthma bronchiale, COPD (außer nach einem Herzinfarkt), vor-

bestehende Bradykardie mit einer Herzfrequenz unter 50/min, AV-Überleitungsstö-

rungen und akute Herzinsuffizienz.

- Im Notfall den europaweit gültigen Notruf (Nummer: 112) anrufen. Schildere am

Telefon nur die Symptome und kläre den Rettungsdienst oder Notarzt vor Ort über

die konsumierten Substanzen auf. Sie unterliegen der Schweigepflicht!

Informationen zur Ersten Hilfe bei Drogennotfällen findest Du hier.

Letzte Änderungen: 31.03.2017

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